ДЕЙСТВУЮЩЕЕ ВЕЩЕСТВО |
|
Одна таблетка содержит 2,5 мг,
5 мг, 10 мг или 20 мг эналаприла малеата. При пероральном введении
эналаприла малеата он превращается в активный
метаболит, эналаприлат в печени посредством
гидролиза. Препарат воздействует на ренин-ангиотензин-альдостероновую
систему путем торможения
ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Под
действием препарата снижается сопротивление
периферических артерий.
При сердечной недостаточности
Эднит уменьшает пред- и постнагрузку сердца,
минутный объем может увеличиваться без
значительного изменения частоты сердечных
сокращений.
Под действием
продолжительного курса лечения обнаруживались:
регрессия гипертрофии сердца, уменьшение
признаков и степени тяжести сердечной
недостаточности, а также увеличение
толерантности к физическим нагрузкам.
Прием пищи не оказывает
значительного влияния на всасываемость
препарата, однократный прием Эднита позволяет
достигать равномерного эффекта в течение суток.
Гипотензивный эффект проявляется через час
после приема Эднита и сохраняется, как правило, в
течение 24 часов.
Действующее вещество
достигает максимальной концентрации в плазме
крови через 4 часа, эффективный период
полувыведения из плазмы — 11 часов.
Выделяется почками путем клубочковой фильтрации
и канальцевой секреции. При прекращении терапии
Эднитом не наблюдалось резкого повышения
артериального давления. |
|
ПОКАЗАНИЯ |
|
Эссенциальная гипертония
При эссенциальной гипертонии любой степени
тяжести Эднит может назначаться в качестве
монотерапии или в комбинации с другими
антигипертензивными средствами, диуретиками. (При
гипертонии с низким уровнем ренина Эднит менее
эффективен.) Ренальная
гипертония
При гипертензии, сопровождаемой высоким уровнем
ренина, эффективность препарата повышается.
Сердечная недостаточность
Эднит используется в качестве вспомогательной
терапии. |
|
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ |
|
- Гиперчувствительность к
эналаприлу.
- Ангионевротический отек,
вызванный ингибитором АПФ, в анамнезе.
- При гиперкалиемии необходимо
учитывать калийсберегающий эффект препарата.
- Беременность. Ингибиторы
АПФ, в частности Эднит, могут оказывать
тератогенное действие.
- Кормление. Препарат
выделяется с материнским молоком.
- Опыта по применению препарата в
педиатрической практике не имеется.
|
|
ДОЗИРОВКА |
|
Обычная суточная доза: 10—40 мг
в один или два приема.
Максимальная суточная доза — 80 мг.
Учитывая возможность развития гипотонии от
первой дозы, целесообразно начинать терапию
Эднитом с низких доз.
При артериальной гипертонии: начальная доза —
5 мг. По необходимости указанную дозу можно
увеличить в зависимости от изменений
артериального давления. Поддерживающую дозу
Эднита можно определить после 2—4-недельного
курса лечения.
Если больной предварительно получал
диуретическую терапию, введение диуретиков
необходимо прекратить за 2—3 дня до назначения
Эднита. Если это невозможно, то рекомендуется
начинать с дозы 2,5 мг под врачебным контролем.
Возможно внезапное падение артериального
давления, которое может привести к потере
сознания; особая осторожность требуется при
наличии ишемической болезни сердца и
цереброваскулярной патологии (может развиться
стенокардия, инфаркт миокарда, остановка сердца,
цереброваскулярный инсульт).
При сердечной недостаточности нередко
вводится совместно с препаратами наперстянки и
диуретиками. В таких случаях следует
предварительно уменьшить дозу диуретика под
контролем врача.
Рекомендованная начальная доза Эднита —
2,5 мг, с последующим постепенным повышением
до поддерживающей дозы.
Начальная гипотензия не служит
противопоказанием к применению препарата в
дальнейшем в адекватных дозах.
При почечной недостаточности требуется
уменьшение дозы и/или удлинение интервалов между
курсами лечения. Если клиренс креатинина < 30
мл/мин или уровень креатинина сыворотки > 3
мг/дл, терапию следует начинать с 2,5 мг Эднита.
Суточная доза не должна превышать 40 мг даже в
ходе дальнейшей терапии.
Хотя Эднит не ухудшает функцию почек, снижение
артериального давления под действием ингибитора
АПФ может усугублять уже имеющуюся почечную
недостаточность. У таких больных может развиться
даже острая почечная недостаточность, которая в
большинстве случаев является обратимой. У
некоторых больных гипертонией без поражения
почек отмечено умеренное повышение уровня
креатинина и мочевины в сыворотке, особенно при
одновременном применении диуретиков. У больных,
находящихся на гемодиализе, обычная доза
составляет 2,5 мг, но надо иметь в виду, что
Эднит проходит через диализирующие мембраны. |
|
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ |
|
Возникающие побочные явления
являются легкими и обратимыми и обычно не
требуют прекращения курса. Редко
встречающиеся осложнения: головокружение,
головная боль, утомляемость и слабость, сухой
кашель, эпизодическое понижение артериального
давления, ортостатическая гипотония, синкопе,
тошнота, диарея, мышечные судороги, кожные
высыпания. Очень редко отмечаются почечная
недостаточность, олигурия. |
|
ГИПЕРЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ К
ПРЕПАРАТУ |
|
Иногда может иметь место
реакция гиперчувствительности к препарату в
виде ангионевротического отека, локализующегося
в области лица, губ, языка, гортани, конечностей. В
этом случае необходимо прекратить введение
Эднита и начать лечение осложнений. Изменение лабораторных
параметров
Может иметь место повышение уровня ферментов
печени и/или билирубина в сыворотке,
гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение уровня
креатинина и остаточного азота (обратимое),
снижение показателей гематокрита и гемоглобина. |
|
КРАЙНЕ РЕДКИЕ ПОБОЧНЫЕ
ЯВЛЕНИЯ |
|
- Сердечно-сосудистая система:
в результате чрезмерного снижения артериального
давления: тахикардия, трепетание предсердий,
аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда,
цереброваскулярный инсульт.
- Дыхательная система:
бронхит, бронхиальный спазм, одышка, пневмония,
охриплость голоса.
- Пищеварительная система:
сухость во рту, отсутствие аппетита, рвота, понос,
запор, панкреатит, кишечная непроходимость (единичные
случаи).
- Расстройства функции печени:
гепатит, желтуха (единичные случаи).
- Нервная система: депрессия,
бессонница.
- Кожа: сыпь, крапивница, зуд (реакции
гиперчувствительности), мультиформная эритема,
фотодерматоз, выпадение волос.
- Кроветворная система:
изменения картины крови: тромбоцитопения,
нейтропения, угнетение кроветворения, в
отдельных случаях агранулоцитоз.
- Мочеполовая система: в
отдельных случаях протеинурия.
- Реакции
гиперчувствительности: кожные реакции,
лихорадка, мышечные, суставные боли, васкулит,
положительная проба на антиядерные антитела,
эозинофилия.
|
|
ПРОЧЕЕ |
|
Ухудшение остроты зрения,
нарушение равновесия, шум в ушах, импотенция,
изменение вкуса, глоссит, потливость.
|
|
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ
ПРЕПАРАТАМИ |
|
Эднит следует применять с
осторожностью в сочетании:
- с другими
противогипертоническими препаратами (синергизм),
особенно в отношении диуретиков тиазидного ряда;
- с литием (снижается клиренс
лития, требуется частый контроль уровня лития);
- с наркотическими средствами (усиливается
гипотензивный эффект);
- с алкоголем (усиливается эффект
алкоголя).
Избегать совместного
применения с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон,
триамтерен, амилорид). Так как уровень калия в
сыворотке может значительно повышаться,
особенно при почечной недостаточности,
сочетание допускается лишь при частом контроле
уровня калия в сыворотке. По некоторым данным,
нестероидные противовоспалительные препараты
могут уменьшать эффект Эднита. |
|
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ |
|
У больных, которые
предварительно получали лечение диуретиками или
подвергались другому действию, вызывающему
потерю жидкости (например, сильное потоотделение,
длительная рвота, понос, потеря соли), а также при
сердечной недостаточности и гипертонии,
сопровождающейся повышенным уровнем ренина, при
введении Эднита может развиться
симптоматическая гипотония. У больных сердечной недостаточностью
необходимо контролировать артериальное
давление и почечную функцию до и во время лечения.
Особая осторожность
рекомендуется при назначении Эднита больным, у
которых в анамнезе имеются указания на
перенесенный ангионевротический отек. При
билатеральном сужении почечных артерий Эднит
можно применять исключительно в условиях
тщательного контроля почечных функций (может
вызывать повышение уровня креатинина в
сыворотке).
При хирургических
вмешательствах, а также при проведении анестезии
препаратами, вызывающими гипотензию, эналаприл
предупреждает вторичное образование
ангиотензина II после компенсаторного
освобождения ренина. В таких случаях при
снижении артериального давления рекомендуется
восполнение жидкости. |
|
ПЕРЕДОЗИРОВКА |
|
При развитии гипотонии
рекомендуется уложить больного горизонтально и
проводить внутривенную инфузию
физиологического раствора. В особо тяжелых
случаях — при введении препарата в дозе,
многократно превосходящей терапевтическую, —
показан гемодиализ. |
|
УПАКОВКА |
|
28 таблеток. |
:::Статьи
по кардиологии от Гедеон Рихтер:::
|