Аккупро - Accupro
Действующее вещество: Квинаприл
(Quinapril*).
Фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.
Нозологическая классификация (МКБ-10):
I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным
кровяным давлением.
I50.0 Застойная сердечная недостаточность.
Состав и форма выпуска: 1 таблетка,
покрытая оболочкой, содержит квинаприла
гидрохлорида 5, 10 или 20 мг; в блистере 10 шт., в
коробке 3 блистера.
Фармакологическое действие:
Ингибирует АПФ, тормозит метаболизм брадикинина,
активирует депрессорные (кининовые системы), при
участии которых реализуется сосудорасширяющий
эффект.
Показания: Артериальная
гипертензия, хроническая сердечная
недостаточность, систолическая дисфункция,
инфаркт миокарда, нефропатии различного генеза.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, ангионевротический отек;
стеноз почечных артерий и аорты; состояния после
трансплантации почек; недостаточность
митрального клапана, гипертрофические
миокардиопатии и др. состояния с нарушением
оттока крови из левого желудочка;
декомпенсированная сердечная недостаточность,
первичный гиперальдостеронизм; выраженные
нарушения функции почек, печени, беременность,
кормление грудью; детский возраст (до 14 лет).
Побочные действия: Кашель, бронхит,
бронхоспазм, ринит, синусит; аллергические
реакции (ангионевротический отек, васкулит),
головная боль, депрессия, нарушения
чувствительности, зрения, слуха, вкуса,
лейкопения, тромбоцитопения, гипертермия,
миалгия, артралгия, импотенция, алопеция, псориаз,
онихолизис, крапивница, фотосенсибилизация, зуд.
Взаимодействие: Эффект усиливают
гипотензивные препараты, диуретики,
нейролептики (в т.ч. имипрамин), ослабляют -
поваренная соль, НПВС (ацетилсалициловая кислота,
индометацин). Увеличивается концентрация калия в
сыворотке крови при сочетании с
калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном,
амилоридом, триамтереном) и уровень лития в
сыворотке (на фоне препаратов лития). Риск
развития лейкопении повышается при
одновременном применении с аллопуринолом,
иммунодепрессантами (цитостатиками,
иммуносупрессорами, кортикостероидами),
прокаинамидом. Всасывание уменьшается
антибиотиками тетрациклинового ряда, усиливает
действие алкоголя.
Способ применения и дозы: Внутрь (независимо
от приема пищи); взрослым - в начальной дозе по 10
или 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу
увеличивают; максимальная разовая доза - 20 мг,
суточная - 40 мг (однократно или в 2 приема, утром и
вечером). Курс лечения устанавливают
индивидуально.
Пациентам с нарушением функции почек (Cl
креатинина 30-60 мл/мин) и старше 65 лет - в дозе 5 мг/сут
(начальная) и 5-10 мг (поддерживающая); максимальная
суточная доза - 20 мг.
Срок годности: 3 года. Условия
хранения: В сухом месте, при комнатной
температуре.
Аккупро оказывает
влияние на причину
сердечно-сосудистых заболеваний -
эндотелиальную дисфункцию
- Артериальная гипертония является
основным фактором нарушения функционального
состояния эндотелия.
- Доказано, что эндотелиальная
дисфункция предшествует прогрессированию
атеросклероза с последующим развитием
терминального поражения сердца.
- АПФ представлен как в плазме, так и в
тканях, причем в ткани эндотелия находится более
90% фермента.
- Избыток АПФ в эндотелии является одним
из основных факторов, вызывающих эндотелиальную
дисфункцию.
Аккупро является
единственным ИАПФ, доказавшим способность
положительно влиять на дисфункцию эндотелия
Аккупро улучшает функцию
эндотелия
Исследования TREND -
исследования обратимости
эндотелиальной функции
Улучшение через 6 мес лечения по
сравнению с исходным показателем
- АККУПРО значительно улучшает
вазомоторную функцию коронарных артерий.
- АККУПРО вызывал стойкое уменьшение
дисфункции эндотелия у больных коронарным
атеросклерозом
Наивысшая активность и
стойкое подавление тканевого АПФ
Показано, что АПФ представлен как в
плазме, так и в тканях, причем в ткани эндотелия
находится более 90% фермента. Способность
препарата подавлять тканевой АПФ имеет
наибольшее значение, так как это увеличивает
активность и время действия препарата, а главное,
имеет огромное значение для защиты эндотелия.
АККУПРО обладает
наивысшей способностью к подавлению тканевого
АПФ и действует на протяжении 24 ч.
 |
|
 |
До
Локализация АПФ в ткани сердца (светлые участки) |
|
После
Подавление АПФ в ткани сердца через 24 ч после
приема АККУПРО. Менее яркие участки -подавление
АПФ под действием АККУПРО |
- Отсутствие флюоресценции в ткани
сердца через 24 ч после приема АККУПРО отражает
практически полное подавление АПФ
Адаптировано Jonston Cl et al. Hypertens, 1989.
Распределение
ингибиторов АПФ и их метаболитов по силе
связывания с АПФ
- Аккупро превосходит многие известные
ингибиторы АПФ по силе ингибирования как
плазменного, так и тканевого АПФ
Наивысшая активность и
стойкое снижение АД
Подавление тканевого АПФ
возрастает с увеличением дозы и сопровождается
большим снижением АД
Kaplan H., Taylor D., Olson S. Clin. Cardiol., 1990 и
информация об АККУПРО. Указаны дозы АККУПРО в
исследованиях у животных
АККУПРО обеспечивает стойкий
контроль АД
Изменение систолического
и диастолического АД
в ходе исследования
Parra-Carrillo J. et al. Curr. Ther. Res., 1999
Многоцентровое 12-ти недельное
открытое проспективное исследование
эффективности и переносимости монотерапии
квинаприлом у больных с мягкой и умеренной
гипертонией.
- Подавляющее большинство пациентов - 81%,
достигло снижения уровня диастолического АД
менее 90 мм рт.ст.
- При повышении дозы АККУПРО частота
нежелательных явлений не увеличивается
- АККУПРО гарантирует эффективный
контроль АД за счет активного и стойкого
подавления тканевого АПФ
Уменьшение массы левого
желудочка
Многочисленные исследования доказали,
что гипертрофия миокарда левого желудочка
является плохим прогностическим признаком в
отношении прогрессирования сердечно-сосудистых
заболеваний, риска развития их осложнений и
смерти.
Уменьшение индекса массы
миокарда левого желудочка
при длительной терапии Аккупро
3-х летнее исследование по изучению
влияния терапии квинаприлом на массу миокарда
левого желудочка у больных с артериальной
гипертонией с подтвержденной (ЭХО-КГ)
гипертрофией левого желудочка. Каждые 6 месяцев
проводились измерения относительной толщины
стенки левого желудочка, определялись размеры
левого предсердия, фракция укорочения стенки,
исследовалась диастолическая функция и
измерялось АД.
- Убедительное уменьшение индекса массы
миокарда левого желудочка (ИММЛЖ) на 17,5% (р < 0,001)
достигалось в среднем через 7.5 месяцев терапии
Аккупро.
Переносимость
В контролируемых клинических
исследованиях АККУПРО хорошо переносился.
Наиболее частыми побочными явлениями были:
- Головная боль 7,2%
- Головокружение 5,5%
- Тошнота 2,8%
- Кашель 3,9%
Частота гипотонии первой дозы не
отличалась от таковой при применении плацебо.
Data on file
АККУПРО доказал положительное влияние
на процесс ремоделирования левого желудочка
Качество жизни у больных ХСН
Переносимость физической нагрузки у
больных ХСН является одним из критериев
эффективности терапии и составным компонентом
качества жизни больных ХСН.
АККУПРО вызывает дозо-зависимое
увеличение
переносимости физической нагрузки
Благодаря активному и стойкому
подавлению тканевого АПФ увеличение дозы
АККУПРО
- приводит к повышению переносимости
физической нагрузки
- не сопровождается ухудшением
переносимости
|
